CYP3A4

Эта статья находится на начальном уровне проработки, в одной из её версий выборочно используется текст из источника, распространяемого под свободной лицензией
Материал из энциклопедии Руниверсалис
Cytochrome P450, family 3, subfamily A, polypeptide 4
Доступные структуры
PDB Поиск ортологов: PDBe, RCSB
Идентификаторы
СимволCYP3A4 ; CP33; CP34; CYP3A; CYP3A3; CYPIIIA3; CYPIIIA4; HLP; NF-25; P450C3; P450PCN1
Внешние IDOMIM: 124010 MGI109587 HomoloGene111391 IUPHAR: GeneCards: CYP3A4 Gene
номер EC1.14.13.157, 1.14.13.32, 1.14.13.67, 1.14.13.97
Профиль экспрессии РНК
Больше информации
Ортологи
ВидЧеловекМышь
Entrez157618383
EnsemblENSG00000160868ENSMUSG00000063727
UniProtP08684O08712
RefSeq (мРНК)NM_001202855NM_008764
RefSeq (белок)NP_001189784NP_032790
Локус (UCSC)Chr 7:
99.35 – 99.38 Mb
Chr 15:
54.25 – 54.28 Mb
Поиск в PubMed[1][2]

Цитохром P450 3A4 (сокращённо CYP3A4) — один из наиболее важных ферментов, участвующих в метаболизме ксенобиотиков в организме человека, в основном находится в печени и кишечнике. Его целью является окисление небольших чужеродных органических молекул, таких как токсины или лекарства, с тем, чтобы их можно было вывести из организма. У людей бело́к CYP3A4 кодируется ге́ном CYP3A4[1]. Этот ген является частью кластера генов цитохрома P450 на хромосоме 7q21.1[2].

Функции

CYP3A4 является одним из большой группы ферментов цитохрома P450. Белки цитохрома P450 — это монооксигеназы, которые катализируют многие реакции, участвующие в метаболизме лекарств, синтезе холестерина, стероидов и других жиров. Этот белок локализуется в эндоплазматической сети, а его экспрессия индуцируется глюкокортикоидами и некоторыми лекарственными препаратами. CYP3A4 участвует в метаболизме приблизительно половины используемых лекарственных средств, включая парацетамол, кодеин, циклоспорин, диазепам и эритромицин. Кроме этого, данный белок метаболизирует некоторые стероиды и канцерогены[3]. Большинство препаратов дезактивируются с помощью CYP3A4 или напрямую, или посредством облегченного выведения из организма. Кроме того, некоторые вещества активируются при помощи CYP3A4, а некоторые протоксины — преобразуются в свои токсичные формы.

Грейпфруты инактивируют CYP3A4, влияя на метаболизацию некоторых лекарств, поэтому приём многих лекарств с грейпфрутовым соком опасен.

Примечания

  1. Hashimoto H., Toide K., Kitamura R., Fujita M., Tagawa S., Itoh S., Kamataki T. Gene structure of CYP3A4, an adult-specific form of cytochrome P450 in human livers, and its transcriptional control (англ.) // Eur. J. Biochem.  (англ.) : journal. — 1993. — December (vol. 218, no. 2). — P. 585—595. — doi:10.1111/j.1432-1033.1993.tb18412.x. — PMID 8269949.
  2. Inoue K., Inazawa J., Nakagawa H., Shimada T., Yamazaki H., Guengerich F.P., Abe T. Assignment of the human cytochrome P-450 nifedipine oxidase gene (CYP3A4) to chromosome 7 at band q22.1 by fluorescence in situ hybridization (англ.) // Jpn. J. Hum. Genet.  (англ.) : journal. — 1992. — June (vol. 37, no. 2). — P. 133—138. — doi:10.1007/BF01899734. — PMID 1391968.
  3. Entrez Gene: cytochrome P450.

Ссылки